本類藥品的作用機制是使房水更容易地流過房角的小梁網，以降低眼壓。
毛果芸香鹼是抗青光眼藥物中用途最廣，價格最便宜的藥品。1%-6%的毛果芸香鹼溶液均可使用。但由於6%毛果芸香鹼具有明顯的副作用（頭痛、視物模糊），故門診病人很少使用。用法為每6小時局部點藥一滴。副作用主要包括干擾視物、前額疼痛、和惡心，患者常因為這些副作用而停藥。
碘化二乙氧膦酰硫膽藥（抗膽鹼酯酶藥），一種長期縮瞳劑，每12小時給藥一次，但由於副作用較毛果芸香鹼大，故很少使用。
縮瞳藥，包括毛果芸香鹼，在患者等侯白內障手術時應暫停使用，因為縮小的瞳孔使白內障手術較為困難。白內障手術前應用其它的藥物降低眼壓。
在已有炎症的基礎上，應用縮瞳藥會引起充血並加重炎症。繼發於新生血管和鐮刀形細胞貧血的青光眼勿用縮瞳藥。同樣地，當眼前段有炎症時，如葡萄膜炎，不用縮瞳藥來降低眼壓。